Niedermolekulares Krebsmedikament auf Rutheniumbasis

01.01.2020

BOLD-100 (ehemals KP1339) ist das klinisch fortschrittlichste Therapeutikum auf Rutheniumbasis, das sich derzeit in der Entwicklung befindet. In Kombination mit Standardtherapien soll das Antikrebsmittel die Ansprechraten bei Patient*innen schwer zu behandelnder Krebsarten verbessern. --- Weiterentwicklung durch kanadisches Unternehmen BOLD Therapeutics

Verantwortliche Personen

Prof. DDr. Bernhard K. Keppler, Institut für Anorganische Chemie, Fakultät für Chemie, Universität Wien, u:find

Kooperationspartner*innen

Prof. Walter Berger, Medizinische Universität Wien, Institut für Krebsforschung, krebsforschung.meduniwien.ac.at

Bold Therapeutics Inc., www.bold-therapeutics.com

Beschreibung der Aktivität

BOLD-100 ist das erste Ruthenium-basierte niedermolekulare Therapeutikum, das DNA-Schäden und Zellzyklusarrest verursacht, indem es a) die ungefaltete Proteinantwort (UPR) verändert (selektive GRP78-Hemmung ) und b) Sauerstoffradikale (ROS) induziert. Zusammengenommen führen diese Effekte sowohl bei sensitiven als auch bei resistenten Krebsarten zum Zelltod. Das Medikament wird dazu durch das Protein Albumin gezielt in die Krebszelle transportiert und dort selektiv aktiviert.

Wirkung/Zukunftsorientierung/Nachhaltigkeit

BOLD-100 zeigt das Potenzial, die Ansprechrate bei einer Vielzahl von Tumoren in Kombination mit anderen Krebstherapien, von traditionellen Chemotherapien bis hin zu zielgerichteten Therapien, signifikant zu verbessern. Ein Orphan-Drug Status für die Behandlung verschiedener Tumortypen wurde von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) bereits erteilt, genauer sowohl für die Behandlung von Bauchspeicheldrüsenkrebs als auch von Magenkrebs. Eine aktuelle Phase-Ib-Studie soll Aufschluss über den Einsatz in weiteren Krebserkrankungen geben.

Links

In einem 3-D-Kolorektalkrebs-Zellkulturmodell löst der Wirkstoff KP-1339 Eigenschaften aus, die im Organismus einen immunogenen Zelltod verursachen. (© Universität Wien)